DESENVOLVIMENTO DE FORMA FARMACÊUTICA BIOADESIVA PARA PERMEAÇÃO CUTÂNEA DE ÁCIDO ELÁGICO:
ESTUDO DA EFICÁCIA ANTIOXIDANTE EM APLICAÇÕES TÓPICAS
pele; ácido elágico; permeação cutânea; formulação tópica; antioxidantes.
Introdução: A pele, como maior órgão do corpo humano, representa uma barreira complexa e altamente regulada, que desafia a absorção de muitos compostos, incluindo agentes terapêuticos. A necessidade de permear compostos ativos para promover efeitos local, regional ou sistêmico têm levado ao desenvolvimento de formas de administração mais eficazes através da pele. Pese a baixa solubilidade em água, o ácido elágico é conhecido pelas suas propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias e antitumorais, tornando-o atrativo para aplicação tópica. Por outro lado, as suas características químicas, como a baixa solubilidade, limitam o seu uso terapêutico sistêmico. Objetivo: Desenvolver e caracterizar uma formulação tópica bioadesiva à base de zeína para melhorar a permeação cutânea de ácido elágico com vistas a aproveitar o seu potencial antioxidante. Material e Métodos: Serão preparadas formulações bioadesivas à base de zeína contendo ácido elágico, as quais serão caracterizadas quanto as suas características organolépticas e propriedades físico-químicas, sendo em seguida avaliadas quanto estabilidade (teste de centrifugação, temperatura e umidade controlada, teste de estabilidade acelerada e ciclo gelo-degelo). Será validada uma metodologia analítica para quantificação do ácido elágico, sendo em seguida observadas a capacidade de carreamento das formulações, a sua atividade antioxidante e permeação em dispositivos tipo célula de Franz utilizando pele suína. Será avaliada ainda a capacidade inibitória das formulações frente a enzima tirosinase, diretamente relacionada ao processo de hiperpigmentação cutânea. Resultados parciais: Inicialmente, foi construída a curva de calibração do ácido elágico em espectrofotômetro em meio aquoso e PBS (pH 7,4), resultando em valores aceitáveis de R2 (0,9962 e 0,9983, respectivamente). As formulações obtidas à base de zeína em diferentes concentrações contendo distintos agentes plastificantes apresentaram características organolépticas diversas, em especial viscosidade, coloração e textura. Um teste piloto de permeação foi realizado, sendo avaliadas três dispositivo de célula de Franz (A, B e C), resultando após 24 horas na permeação de 92,5%, 72,8% e 26,1% respectivamente, evidenciando uma melhor permeação da célula A, sendo esta, a célula com menor concentração de fármaco.